·表面活性剂：(surfactant)是指具有很强表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。
(2)正吸附改变了溶液表面的性质，最外层呈现出碳氢链性质，体现出较低的表面张力，
附表面活性剂溶液与固体接触时，表面活性剂分子可能在固体表面发生吸附，使固体表面性质发生改变。
口对于极性固体物质在表面活性剂浓度较低时形成单层吸附，当其达到临界胶束浓度时，转为双层吸附。对于非极性固体，一般只发生单分子层吸附。
②分类：一价金属皂(钾、钠皂);二价或多价皂(铅、钙、铝皂);有机胺皂(三乙醇胺皂)
③性质：可与水混溶，乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。
④应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性，主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。
基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，常用洗涤剂；烷基苯磺酸化物；胆酸盐，如牛磺胆酸钠。
稳定，具有良好的表面活性和杀菌作用。但易与一些大分子阴离子药物发生沉淀。
分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活性剂，随介质的pH可成阳或阴离子型。
性质：碱性水溶液中呈阴离子性质，去污力强；酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力强。
2.性质：毒性小，不解离，不受pH的影响；能与大多数药物配伍，广泛应用于外用、内服、注射制剂。
性质：在酸、碱及酶等作用下易水解成游离脂肪酸和蔗糖，HLB为5~13。溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水，但在水和甘油中加热可形成凝胶。
■司盘20(月桂山梨坦)司盘40(棕榈山梨坦)司盘60(硬脂山梨坦)司盘65(三硬脂山梨坦)司盘80(油酸山梨坦)司盘85(三油酸山梨坦)
(4)埃莫尔弗(emlphor)易溶于水和醇及多种有机 溶 剂 ，HLB为12~18,具有较强亲水性，乳化能 力强，作增溶剂和O/W 型乳化剂。
性质：为淡黄色液体或固体；分子量1000~10000以 上 ；HLB 值为0.5~30;聚氧丙烯为亲油基；聚氧乙 烯为亲水性基；具有乳化、润湿、分散、起泡和消 泡等多种优良性能，但增溶能力较弱。
Poloxamer188(pluronic F68)特点：无毒、无抗原性、 无致敏性、无刺激性、化学性质稳定，可作为静脉
乳剂o/w型乳化剂，用本品制备的乳剂能耐受热压 灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。
命名规则是在Poloxamer后附三位数字，前两位表示聚氧丙 烯链段的分子量，后一位表示聚氧乙烯链段分子量在共聚物 中所占的比例。比如：
2.在Poloxame r命名规则中，尾数为7或8的共聚物均为固体， 5以下为半固体或液体。
子数目不断增加时，依靠自身的范德华力相 互聚集，形成亲油基向内，亲水基向外的分 子缔合体，称为胶束。
● 球形：碳氢链无序缠绕形成疏水内核，与 亲水基相邻的次甲基整齐排列形成栅状层 亲水基分布在球状胶束表面发生一定程度 的水合作用。对离子型表面活性剂，其反 离子吸附在胶束表面。
CMC,溶液表面张力基本达到最低值，而且溶液得多种物 理性质如摩尔电导、粘度、渗透压、密度、光散射等 多种物理性质发生急剧变化。利用这些性质与表面活 性剂浓度之间得关系，可推测出表面活性剂得临界胶束 浓度
HLB 值愈大，亲水性愈强；HLB 值愈大，亲水性愈强；HLB 值愈小，亲油性愈强。值愈小，亲油性愈强。
1、乳化硅油所需HLB值为10、5,若选用55%得聚山 梨酯60(HLB值为14、9)与45%另一待测表面活性剂 混合取得最佳乳化效果，试计算该表面活性剂得HLB 值?
· 一些挥发油、脂溶性维生素、甾体激素等 许多难溶性药物在表面活性剂溶液中增溶， 形成澄明溶液及提高浓度。
(2)煤酚在水中得溶解度仅3%左右，但在肥皂溶液中， 却能增加到50%左右，此即“煤酚皂”溶液。 (3) 甲酚，p40 (4)非洛地平，黄体酮，丁香油，
·krafft 点(克拉夫特点):离子表面活性剂在水中得溶 解度随温度升高，当至某一温度时，其溶解度急剧升 高，该温度称为krafft 点，相对应得溶解度即为该离 子表面活性剂得临界胶束浓度(CMC)。
⑩ krafft点亦就是离子表面活性剂应用温度得下限，即 只有高于krafft 点，表面活性剂才能更大程度地发挥 作用。如SDS
· 某些含聚氧乙烯基得非离子表面活性剂，温度升高至某一温度时， 其溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，此现象称为起昙，此时温 度称为昙点(或浊点)。(熟练掌握昙点得定义)
· 原因：温度升高到一定程度时，可导致聚氧乙烯链与水之间得氢键 断裂，聚氧乙烯链发生强烈得脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能 力下降，表面活剂溶解度急剧降低。
· 在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，浊点越低；在碳氢链长相同时，聚 氧乙烯链越长则浊点越高。
· 主要就是两者得合成方法不同：PEG(聚乙二醇)采用缩聚反应得 到，所以两端都就是羟基；而PEO(聚氧乙烯)就是由环氧乙烷经烷 氧化物引发阴离子开环聚合得到，端基上会带上烷氧基团，所以 由于聚合方法不一样，二者分子量会有差别。
· 但不能把二者分子量得差异当成区分二者得标准，分子量就是可 以控制得。聚合方法不同带来得实质区别就是端基结构得不同
①蛋白质在碱性下，羧基解离而带负电荷时，与阳离子表面活 性剂发生电性结合；
②蛋白质在酸性下，氨基或胺基解离而带正电荷时，与阴离子 表面活性剂发生电性结合。
● 表面活性剂还可破坏蛋白质结构中得盐键、氢键和疏水键， 使蛋白质得螺旋结构被破坏，最终蛋白质发生变性。
2、 口服给药：阳离子型阴离子型非离子型，非离子型表面活 性剂口服一般没有毒性。
3、 静脉给药得毒性口服，其中仍非离子型毒性较低 ,Poloxamer188 静脉注射毒性很低。
4、溶血作用：阴、阳离子表面活性剂不仅毒性较大，而且有溶血 作用。非离子型表面活性剂也有溶血作用，但一般较小。
各类表面活性剂以外用制剂得形式长期应用或 高浓度使用时可能出现皮肤或粘膜损害。但仍 以非离子型得对皮肤，粘膜得刺激性为最小。
增溶体系就是溶剂、增溶剂和增溶质组成 得三元体系，三元体系得最佳比例常通过实 验制作三元相图来确定。
制作三元相图：按一组比例取增溶剂和增溶 质混匀，分别滴加蒸馏水，计算各混浊点处 三组分得重量或体积百分数，并绘入三角坐 标图中
口同系物增溶剂随碳原子数得增加而增 大，CMC减小，胶束聚集数增加，增溶量 增 加 。
◆当解离药物与带有相反电荷得表面活性剂混合时，在不 同配比下可能出现增溶、形成可溶性复合物和不溶性
◆解离药物与非离子表面活性剂配伍时，pH 可明显影响药 物得增溶量。弱酸性药物在偏酸性下有较大得增溶；弱 碱性药物，则在偏碱性下有更多得增溶；两性药物则在等
制剂中有多组分时，对主药得增溶效果取决于各组分与表面 活性剂得相互作用。
某一组分吸附或结合表面活性剂分子，主药得增溶量减少； 某些组分也可扩大胶束体积而增加主药得增溶量。
●抑菌剂或其她抗菌药物在表面活性剂溶液中易被增溶而降低其 活性，需增加用量才能达到原来相同得抑菌效果。
药物增溶后得稳定性可能与胶束表面性质、 结构和胶束缔合体得反应性、药物本身得 降解途径、环境得pH、离子强度等多种因 素有关。
● 离子表面活性剂溶液中加入可溶性得中性无机盐，主要受反 离子影响：反离子结合率和浓度越高，表面活性剂CMC 就越低， 从而增加了胶束数量，增加了烃类增溶质得增溶量，但却降低 了极性药物得增溶量。
● 脂肪醇与表面活性剂分子形成混合胶束，烃核得体积增大，对 碳氢化合物得增溶量增加；
● 极性有机物，如尿素、N- 甲基乙酰胺、乙二醇等均升高表面 活性剂得临界胶束浓度。
水溶性高分子吸附表面活性剂，减少溶液中游离 表面活性剂分子数量，临界胶束浓度升高；
· 二个同系物等量混合体系得表面活性介于各自表面活性之间，而 更趋于活性较高(即碳链更长)得组分，对CMC 较小组分有更大得影 响。
· 两者更容易形成混合胶束，CMC介于两种表面活性剂CMC之间或低 于其中任一表面活性剂得CMC。
· 对于阴离子型表面活性剂-聚氧乙烯型非离子表面活性剂体系，当 聚氧乙烯数增加时，可能发生更强得协同作用，但电解质可使协同 作用减弱。
水溶液中，带有相反电荷得离子型表面活性剂得适 当配伍可形成具有很高表面活性得分子复合物，对 润湿、增溶、起泡、杀菌等均有增效作用。
如混合比例不当、混合方法不适，可导致溶解度很 小得离子化合物从溶液中沉淀
口起泡剂和消泡剂：起泡剂通常具有较强得亲水性和较高得 HLB值。在产生稳定泡沫得情况下，加入一些HLB值为
口 去污剂：最适HLB 值一般在13~16,非离子表面活性剂去污 最强，其次为阴离子表面活性剂。
口 消毒剂和杀菌剂：大多数阳离子表面活性剂和两性离子表 面活性剂都可用作消毒剂，少数阴离子表面活性剂也有类 似作用。
· (1)定义：表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团对油或水 得综合亲和力称为亲水亲油平衡值(HLB)。
· (2)表面活性剂得HLB 值越高，其亲水性越强；HLB 值越低，其 亲油性越强。非离子型表面活性剂得HLB 值具有加和性