增溶剂是指药物由于表面活性剂形成胶团后，使其在溶剂中溶解度增大并形成单相缔合胶体溶液的过程，而加入的这种起增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。
由于阳离子表面活性剂的毒副作用较大，极少用于药物的增溶，故目前用于药物制剂增溶剂的表面活性剂主要有两类：一是阴离子型表面活性剂，主要用于外用制剂；二是非离子型表面活性剂，这种类型应用最广。
被增溶物进入胶束内芯，有如被增溶物溶于液体烃内（如上图所示）。正庚烷、苯、乙苯等简单烃类的增溶属于这种方式，其增溶量随表面活性剂的浓度增高而增大。
被增溶物分子固定于胶束“栅栏”之间，即非极性碳氢链插入胶束内芯，极性端处于表面活性剂分子(或离子)之间，通过氢键或偶极子相互作用联系起来。当极性有机物分子的烃链较长时，极性分子插入胶束内的程度增大，甚至极性基也被拉入胶束内（如上图b所示）。长链醇、胺、脂肪酸和各种极性染料等极性化合物的增溶属于这种方式增溶。
同系物增溶剂的碳氢链链长、分子量的大小和增溶剂的种类对增溶效果有影响。碳氢链越长，则CMC越小，在形成胶团时，烃核中心区容量越大，增溶效果越强，故增溶能力随碳氢链的增长而增强。对于同系的离子型增溶剂，大约碳氢链每增加1个碳原子，CMC即下降1/2；对于同系的非离子型增溶剂，由于其亲水基团极性相对较弱，碳原子数量增加的影响更为明显，大约碳氢链每增加2个碳原子，CMC可以下降到原来的1／10。
当解离药物与非离子表面活性剂配伍时，pH值可明显影响药物的增溶量。对于弱酸性药物而言，在偏酸性环境中有较大程度的增溶；对于弱碱性药物，则在偏碱性环境中有更大程度的增溶；两性离子则在等电点时有最大的增溶量。
温度对增溶的影响常因增溶剂种类及药物的不同而不同。对于离子型表面活性剂，在通常情况下，加热升温可增加溶解度。当温度升至某点，其溶解度急剧升高，该温度称为Krafft点。Krafft点是离子型表面活性剂的特征值，也是离子型表面活性剂用于增溶的下限。Krafft点越高，则表面活性剂的CMC越低。
对于含聚氧乙烯基的非离子型增溶剂，增溶操作过程中，也可因升温而增大增溶量，但温度必须在增溶剂的昙点以下。