表面活性剂 表面活性剂( Surfactant) 是Surface active agent的缩合词，也做tenside 表面活性剂的应用在药剂学中具有重要地位 例如： 甲酚在水中的溶解度2%，在肥皂液中可达50% 0.025%吐温可使非洛地平的溶解度增加10倍 混悬液，加入助悬剂可提高稳定性 Contents 表面活性剂概述 表面张力:一种使表面分子具有向内运动的趋势,并使表面自动收缩到最小面积的力. 一定条件下的任何纯液体都具有表面张力 水溶液表面张力的大小因溶质不同而改变 表面活性 使液体表面张力降低的性质 定义：使液体表面张力下降且显著下降的物质 structure characteristic 两亲性 亲水性 亲油性 并不是亲水亲油的就是表面活性剂 如：丙酸、丁酸虽具有表面活性，但不是表面活性剂 表面活性剂：碳链长度〉8个碳原子 界面效应 界面定向 表面活性剂在界面上会定向排列成分子层 界面吸附 达到平衡时，表面活性剂溶质在界面上的浓度要大于在溶液整体中的浓度 生成胶束 临界胶束浓度 Critical Micelle Concentration （C.M.C.） 形成胶束所需的最低浓度 图1：达CMC之前，绝大部分吸附于表面少数溶解 图2：达CMC时，形成表面膜并开始有大型球状胶束形成 图3：大于CMC时，大量大型胶束形成 生成胶束 在CMC时，表面张力达最小 到达CMC后，胶束数量与表剂浓度成正比 相同亲水基团的同系列表剂，亲油基团越大CMC越小 胶束的结构 表面活性剂分类 分类依据：在水中，亲水基电离有否 非离子型表面活性剂 离子型（亲水基离子带电性） 阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂 两性表面活性剂 阴离子型表面活性剂 结构 亲油基主要为烷基、异烷基、烷基苯等，亲水基主要为水溶性盐类。 阴离子型表面活性剂 肥皂类： 分类：碱金属皂/碱土金属皂/有机胺皂 性质：乳化能力好 遇酸不稳定 电解质可使之盐析 应用：有刺激性、只供外用 阴离子型表面活性剂 硫酸化物： 分类：硫酸化油/高级脂肪醇硫酸酯类 性质： 可与水混溶，为无刺激的去污剂、润湿剂 乳化能力强，较肥皂稳定，耐酸、钙 可与高分子阳离子药物作用沉淀 应用： 对粘膜有刺激性，主要做外用软膏的乳化剂 有时用于片剂润湿剂或增溶剂 阴离子型表面活性剂 磺酸化物（R.SO3-M+）： 分类：脂肪族磺酸化物/烷基芳基磺酸化物 性质： 水溶性、耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差 酸性水溶液中不易水解 应用： 胃肠道脂肪的乳化剂/目前广泛应用的洗涤剂 阳离子型表面活性剂 结构 五价氮原子：季铵盐(RNR3’+A-) 特点： 水溶性大，酸、碱性溶液中均稳定 杀菌作用强，主要用于防腐杀菌 不能与大分子阴离子药物共用 两性表面活性剂 结构 卵磷脂是天然两性表活剂 人工合成两性表面活性剂： 氨基酸型、甜菜碱型 特点：适于任何pH溶液 性质：碱性-阴离子性质，起泡性好，去污性强 酸性-阳离子性质，杀菌力强，毒性小 非离子型表面活性剂 亲水基团：甘油、PEG、山梨醇等多元醇 亲油基团：长链脂肪酸（醇）、烷基、芳基 结合方式：酯键、醚键 性质： 毒性，溶血作用较小 化学上不解离，不易受电解质，pH值的影响； 能与大多数药物配伍，应用广泛（外用、内服、注射）。 非离子型表面活性剂 分类： （一）脂肪酸甘油酯 （二）多元醇型 （三）聚氧乙烯型 （四）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 非离子型表面活性剂 一、脂肪酸甘油酯 脂肪酸单甘油酯、脂肪酸二甘油酯 性质： 不溶于水，热、酸、碱、酶等作用下易水解 表面活性弱 HLB3~4 应用：主要用作W/O型辅助乳化剂 例：硬脂酸甘油酯 非离子型表面活性剂 二、多元醇型 蔗糖脂肪酸酯 简称蔗糖酯 是蔗糖和脂肪酸反应生成的一大类化合物。 根据脂肪酸取代数不同分为：单酯、二酯、三酯及多酯。 性质：溶于丙二醇、乙醇，不溶于水和油；酸、碱及酶等作用下易水解 HLB5-13，表面活性弱。 应用：主要用作O/W型乳化剂、分散剂。 非离子型表面活性剂 二、多元醇型 脂肪酸山梨坦 商品名司盘（Spans） 是失水山梨醇脂肪酸酯 (混合物) 根据脂肪酸品种数量不同分为： 性质： 不溶于水，易溶于乙醇，酸、碱、酶作用下易水解 应用： HLB 1.8-3.8，是常用的W/O型乳化剂，常与吐温配合使用，用于搽剂，软膏。乳剂的辅助乳化剂 非离子型表面活性剂 二、多元醇型 聚山梨酯 商品名吐温（Tweens） 是由失水山梨醇脂肪酸酯与环氧乙烷反应生成的亲水性化合物。（混合物） 粘稠的黄色液体 对热稳定，但酸、碱、酶作用下水解 与脂肪酸山梨坦比，增加了聚氧乙烯基团，亲水性大大提高，可作增溶剂、分散剂、润湿剂及O/W型乳化剂 非离子型表面活性剂 三、聚氧乙烯型 聚氧乙烯脂肪酸酯 商品名卖泽（Myrij） 聚氧乙烯脂肪醇醚 商品名苄泽（Myrij） 具有较高的HLB值，亲水性较强 可作增溶剂及O/W型乳化剂 非离子型表面活性剂 四、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 又称为泊洛沙姆（Poloxamer） 商品名为普朗尼克（Pluronic） 聚氧乙烯基团比例增加，亲水性增加 Poloxamer188是一种O/W型乳化剂，用于静脉乳化 表面活性剂基本性质 HLB值（亲水-亲油平衡值） 非离子表面活性剂的HLB值均以石蜡的HLB＝0，聚氧乙烯的HLB＝20，作为参考标准 HLBab= HLB= 7+?亲水HLB数－?亲油HLB数 例：十二烷基硫酸钠 HLB值仅适用于非离子型表面活性剂 HLB范围 HLB值常作为选择乳化剂的依据之一。这是因为乳化剂的效率与油相的性质有关，不同的油要求乳化剂有不同的HLB值。 表面活性剂基本性质 增溶（solubization）： 表面活性剂水溶液的浓度大于CMC，大量生成胶束后，能溶解一些不溶或微溶于水的有机化合物，这种现象称为增溶 挥发油、脂溶性维生素甾体激素等许多难溶性药物常借此增溶，形成澄明溶液及提高浓度。 表面活性剂基本性质 温度对增溶的影响 影响胶束的形成 影响增溶质的溶解 影响表面活性剂的溶解度 Krafft点：离子表活剂随温度升高溶解度急剧升高所对应的温度。相对应的S即为CMC 离子表活剂的特征值,为表面活性剂应用温度的下限。 表面活性剂基本性质 起昙与昙点 对聚氧乙烯型非离子表面活性剂，T?可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈的脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表活剂溶解度急剧下降和析出，溶液出现混浊，此现象称为起昙，此时温度称为昙点(或浊点）。 在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，浊点越低；在碳氢链长相同时，聚氧乙烯链越长则浊点越高 应用： 控制温度 表面活性剂的复配 表面活性剂相互间或与其他化合物的配合使用称为复配 适当的复配体系在增溶、乳化、起泡等性能方面优于单一表面活性剂体系，不适当的配伍将破坏表面活性作用。 增溶作用的应用 解离药物的增溶 解离性药物+离子表活剂（相反电荷） 不同配比 增溶/可溶性复合物/不溶性复合物 烃链越长，疏水性越大，越易形成不溶性复合物 解离性药物+非离子表活剂 很少形成不溶性复合物 增溶量受pH影响。 弱酸性药物在偏酸性环境中增溶效果好 弱碱性药物在偏碱性环境中增溶效果好 两性离子在等电点时增溶量最大 增溶作用的应用 多组分的增溶 制剂中有多组分存在时，对主药的增溶效果取决于各组分与表活剂的相互作用 例：苯甲酸可增加羟苯甲酯在聚氧乙烯脂肪醇醚溶液中的溶解，而二氯酚则减少其溶解 增溶作用的应用 抑菌剂的增溶 抑菌剂在表面活性剂中被增溶而降低活性，必须增加用量。 增溶剂加入顺序 增溶质与增溶剂先混合效果好 增溶作用的应用 药物增溶后的稳定性 例：酯类药物 在碱性溶液中水解，水解中间产物为带负电的阴离子，阳离子型表活剂的正电荷加速其反应，阴离子型表活剂产生抑制作用。 聚氧乙烯型非离子表面活性剂，在聚氧乙烯基发生部分水解和自氧化，生成的过氧化物将促使药的氧化降解 例：用聚氧乙烯脂肪醇醚增溶的苯佐卡因极易氧化变黄 生物学性质 对药物吸收的影响 例：吐温80明显促进螺内酯的口服吸收 十二烷基硫酸钠可改进四环素、氨基苯磺酸 等药物的吸收 使蛋白变性 例: 氨基酸 毒性和刺激性 阳离子〉两性离子〉阴离子〉非离子 表面活性剂在药剂学中的应用 油的乳化 难溶药物的增溶 悬浊液的分散与助悬 增加药物的稳定性 促进药物吸收 杀菌消毒剂 润湿、起泡、去垢等作用 应用 影响药物溶解度因素 1.分子结构 2.溶剂化作用与水合作用 3.晶型 4.粒子大小的影响 5.温度的影响 6.pH值与同离子效应 7.混合溶剂的影响 8.添加物的影响 影响药物溶解度因素 分子结构 药物分子-----溶剂分子（相似相溶） 氢键对药物的溶解度影响较大 药物分子与溶剂（极性）分子形成氢键 S↑ 有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度。 难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。 影响药物溶解度因素 溶剂化作用与水合作用 药物离子的水合作用与离子性质有关，阳离子和水之间的作用力很强，一般单价阳离子结合4个水分子。 药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶解度。 影响药物溶解度因素 多晶型的影响 晶型不同，导致晶格能不同，药物的熔点、溶解速度、溶解度等也不同。 无定型的溶解度和溶解速度比结晶型的大。 在多数情况下，溶解度和溶解速度按水合物无水物有机化物的顺序排列。 影响药物溶解度因素 粒子大小的影响 对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大，而对于难溶性药物，粒子半径大于2000nm时粒径对溶解度无影响 粒子大小在0.1-100nm时，粒径↓ S↑ 影响药物溶解度因素 温度对溶解度影响取决于溶解过程是吸热△Hs0，还是放热△Hs0。当△Hs0时，溶解度随温度升高而升高；如果△Hs0时，溶解度随温度升高而降低。 药物溶解过程中，溶解度与温度关系式为： lnS2/S1= △Hs/R(1/T1-1/T2) 式中： S1 、S2—分别在温度T1和T2下的溶解度； △Hs—溶解焓，J/mol；R—摩尔气体常数。 影响药物溶解度因素 pH值的影响 有机弱酸、弱碱及其盐类在水中的 溶解度受pH值影响很大。 同离子效应 若药物的解离型或盐型是限制溶解的组分，则其在溶液中的相关离子的浓度是影响该药物溶解度大小的决定因素。 一般向难溶性盐类饱和溶液中，加入含有相同离子化合物时，其溶解度降低。 例：盐酸盐类药物在0.9%氯化钠溶液中溶解度降低 影响药物溶解度因素 混合溶剂 能与水任意比例混合、与水分子能以成氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂（乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇） 药物在混合溶剂中的溶解度通常是各单一溶剂溶解度的相加平均值，但也高于相加平均值 影响药物溶解度因素 （1）加入助溶剂 某些有机酸及其钠盐 苯甲酸钠、水杨酸钠 对氨基苯甲酸钠等。 酰胺类化合物 乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等 （2）加入增溶剂： 以水为溶剂的药物，HLB值为15-18 聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类 液体制剂复习 关于溶液剂的制法叙述错误的是 B A. 制备工艺过程中先取处方中3/4溶剂加药 物溶解 B. 处方中如有附加剂或溶解度较小的药物， 应最后加入 C. 药物在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅 拌等措施 D. 易氧化的药物溶解时宜将溶剂加热放冷后 再溶解药物 E. 对易挥发性药物应在最后加入 液体制剂复习 混悬剂中结晶增长的主要原因是 B A．药物密度较大 B．粒度分布不均匀 C．ζ电位降低 D．分散介质粘度过大 E．药物溶解度降低 苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大，90%乙醇是苯巴比妥的 E A．防腐剂 B．助溶剂 C．增溶剂 D．抗氧剂 E．潜溶剂 液体制剂复习 等量的司盘80（HLB4.3）与吐温80（HLB15.0）混合后的HLB值是 D A．4.3B．6.42C．8.56D．9.65E．10.83 对乳剂的叙述正确的是D A．乳剂的基本组成是水相与油相 B．司盘类是O/W型乳化剂 C．W/O型乳剂能与水混合均匀 D．外相比例减少到一定程度可引起乳剂转型 E．乳剂只能内服和外用 液体制剂复习 以阿拉伯胶为乳化剂形成乳剂，其乳化膜是 B A.单分子乳化膜???? B.多分子乳化膜??? ? C.固体粉末乳化膜 D.复合凝聚膜????? ? E.液态膜 乳剂的制备方法中水相加至含乳化剂的油相中的方法 B A.手工法????B.干胶法????C.湿胶法??? ?D.直接混合法????E.机械法 液体制剂复习 糖浆剂的叙述错误的是 E A．可加入适量乙醇、甘油作稳定剂 B．多采用热溶法制备 C．单糖浆可作矫味剂、助悬剂 D．蔗糖的浓度高渗透压大，微生物的繁殖受到抑制 E. 糖浆剂是高分子溶液 单糖浆含糖量为多少（g/ml）A A.85%???B.64.7%????C.67%????D.100%????E.50% 液体制剂复习 高分子溶液稳定的主要原因是 A A．高分子化合物含有大量的亲水基与水形成牢固 的水化膜 B．有较高的粘稠性 C．有较高的渗透压 D．有网状结构 E．有双电层结构 液体制剂复习 关于絮凝的错误表述是 D A. 混悬剂的微粒荷电，电荷的排斥力会阻 碍微粒的聚集 B. 加入适当电解质，可使ξ—电位降低 C. 混悬剂的微粒形成絮状聚集体的过程称为絮凝 D. 为形成絮凝状态所加入的电解质称为反絮凝剂 E. 为了使混悬剂恰好产生絮凝作用，一般应控制 ξ—电位在20-25mV范围内 液体制剂复习 最适合作O/W型乳剂的乳化剂的HLB值是 E A、HLB值在1-3???? B、HLB值在3-8???? C、HLB值在7-15 D、HLB值在9-13???? E、HLB值在8-16 苯甲酸钠在咖啡因溶液中的作用是 D A．延缓水解 B．防止氧化 C．增溶作用 D．助溶作用 E．防腐作用 液体制剂复习 A．分层 B．絮凝 C．转相 D．酸败 E．合并 乳滴表面的乳化膜破坏导致乳滴变大的现象 E 由于微生物的作用使乳剂变质的现象 D 分散相粒子上浮或下沉的现象 A 分散相的乳滴发生可逆的聚集现象 B 乳剂的类型发生改变的现象 C 液体制剂复习 A. 吐温类???? B.司盘类???? C.卵磷脂???? D.季铵化物?? E.肥皂类 油/水型乳剂的乳化剂，且为非离子型表面活性剂 A 水/油型乳剂的乳化剂，且为非离子型表面活性剂 B 主要用于杀菌和防腐，且属于阳离子型表面活性剂 D 一般只用于皮肤用制剂的阴离子型表面活性剂 E 液体制剂复习 絮凝沉降的特点是 ACDE A．沉降速度快 B．沉降速度慢 C．有明显的界面 D．沉降体积大 E．振摇后能迅速恢复均匀状态 液体制剂复习 关于防腐剂的叙述正确的是 ABCE A．苯甲酸和尼泊金联合应用对防止发霉、发酵最为理想 B．尼泊金类在酸性溶液中抑菌作用较强 C．苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好，最适pH是4 D．山梨酸、山梨酸钾在碱性水溶液中抑菌效果较好 E．药液中含有20%以上的乙醇可以不添加防腐剂 液体制剂复习 形成乳剂的条件包括 ABCDE A．降低油、水界面张力 B．在液滴周围形成乳化膜 C．系统中含有油相、水相、乳化剂 D．做乳化功 E．有适当的相体积比 An idle youth ,a needy age surfactant surfactant surfactant 组分与主药竞争同一位置 组分吸附或结合表活剂分子 增溶量减少 某些组分可扩大胶束体积 主药增溶量增加 surfactant surfactant surfactant surfactant Fighting~~ Thank you ! *Company Logo LOGO Pharmaceutics surfactant Pharmaceutical Group. Pharmacy Department surfactant 表面活性剂概述 表面活性剂分类 表面活性剂性质应用 表面活性剂生物学特性 表面活性剂小结 surfactant surfactant 非极性 亲油碳氢链 hydrophobic group 表活剂结构 极性 亲水基团 hydrophilic group surfactant 表面活性剂特点 多功能性 界面效应 生成胶束 两亲性 surfactant surfactant surfactant 图 1 图 2 图 3 胶束形成过程 surfactant surfactant 溶液中表活剂浓度20% 从球形到层状--碳氢链从紊乱到有序--从液态向液晶态--表现出光学各向异性 surfactant surfactant 1 肥皂类 ( RCOO-M+) 2 硫酸化物 ( ROSO3-M+) 3 磺酸化物 (RSO3-M+) RCOO-M+ surfactant ROSO3-M+ surfactant RSO3-M+ surfactant surfactant surfactant surfactant surfactant surfactant 单硬脂 -60 三油 单油 三硬脂 单棕榈 单月桂 脂肪酸 -85 -80 -65 -40 -20 Span surfactant surfactant surfactant surfactant HLB a×W a+HLB b ×W b W a+ W b surfactant surfactant surfactant *Company Logo
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