第1页表面活性剂（surfactant）：系指具有很强表面活性、加入少量就能使液体表面张力显著下降物质。表面活性剂分类有：（1）根据来源可分为天然、合成两大类；（2）根据分子组成特点与极性基团解离性质，分为离子表面活性剂与非离子表面活性剂，根据离子表面活性剂所带电荷，又可分为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂与两性离子表面活性剂；（3）根据溶解性可分为水溶性表面活性剂与油溶性表面活性剂（4）具有较强表面活性水溶性高分子，与低分子表面活性剂比较，高分子表面活性剂降低表面张力能力较小，増溶力、渗透力弱，乳化力较强，常用作胶体保护。临界胶束浓度（criticalmicellconcentration,CMC）：表面活性剂分子缔合形成胶束最低浓度称为临界胶束浓度。温度对增溶影响：Krafft:当温度升高至某一温度时，其溶解度急剧上升，该温度称为Krafft点（图中虚线）昙点（cloudpoint）：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性剂析出（溶解度下降）、出现浑浊、称此现象为起昙，此时温度称浊点或昙点。水解与氧化是药物降解主要途径——（一）水解：1、酯类药物水解：盐酸普鲁卡因是酯类药物典型代表，水解后PH下降。其他还有盐酸丁卡因、盐酸可卡因、硫酸阿托品等。2、酰胺类药物水解：属于这来药物有氯霉素、青霉素类、头孢菌类、巴比妥类。（二）氧化：1、酚类药物：如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、啊扑吗啡、水杨酸钠等。2、烯醇类药物：维生素C是烯醇类药物代表。粉体（powder）是无数个固体粒子集合体。粉体学（micromeritics）是研究粉体基本性质及其应用科学。粒子径：1、几何学粒子径（geometricdiameter)——（1）三轴径：反应粒子三维尺寸，即，长短高。（2）定方向径【A--定方向接线径(在投影面定方向外接平行线之间距离，记作Df）B--定方向等分径（将投影面定方向切割为两等分长度,记作Dm）C--定方向最大径（在投影面定方向切割时最大长度，记作Dk）（3）圆相当径【A--面积相当径（将粒子投影面积当做圆面积计算求得直径，记作DH）B--周长相当径将投影面周长当作圆周长计算求得直径，记作DL)(4)球相当径【A--体积相当径（将粒子体积当做球体积计算求得直径，记作DV）2、沉降速度相当径(settlingvelocitydiameter)——在液相中与粒子沉降速度相等球形粒子直径，这是一个具有物理意义直径，根据（）方程求得，记作（）3、筛分径(sievingdiameter)——又称细孔通过相当径.粉体流动性评价与测定方法：1、休止角：粒子在粉体堆积层自由斜面上滑动时所受重力与粒子间摩擦力达到平衡而处于第2页静止状态下测得最大角。休止角越小，摩擦力越小，流动性越好，一般认为角度小于30°C时流动性好，小于40°C时可以满足生产过程中流动性需求。2、流出速度：将一定量粉体装入漏斗中全部流出所需时间，流出时间越短，流动性越好。3、压缩度：将一定量粉体轻轻装入量筒后测量最初最松堆体积，采用轻敲法使粉体处于最紧状态，测量最终体积；计算最松堆密度与最紧堆密度；根据公式计算压缩度C。压缩度20%以下时流动性较好，压缩度增大时流动性下降，当C值达到40%~50%时粉体很难从容器自动流出。液体制剂常用附加剂——增溶剂【具有增溶能力表面活性剂，常用有聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类】助溶剂【多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂中溶解度（如：碘助溶剂为碘化钾、茶碱为二乙胺、咖啡因为苯甲酸钠）】潜溶剂【能显著增加溶质溶解度混合溶剂，能形成氢键混合溶剂。能与水形成潜溶剂有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇】糖浆剂：系指含药物浓蔗糖水溶液，供口服使用。纯蔗糖饱与水溶液浓度为85%（g/ml）或64·7%(g/g),称为单糖浆或糖浆。糖浆剂含量应不低于45%（g/ml）；对羟基苯甲酸酯类用量不得超过0·05%，苯甲酸用量不得超过0·3%。混悬剂（suspensions）:系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成非均匀液体制剂。混悬剂物理稳定性与哪些因素有关：1、混悬粒子沉降速度2、微粒荷电与水化3、絮凝与反絮凝4、结晶微粒长大5、分散相浓度与温度助悬剂（suspendingagents）：系指能增加分散介质黏度以降低微粒沉降速度或增加微粒亲水性附加剂。常用助悬剂有：低分子助悬剂（如甘油、糖浆剂、在外用混悬剂中常加入甘油）高分子助悬剂（天然高分子助悬剂，如阿拉伯胶、西黄耆胶等）润湿剂（humectants）：系指能增加疏水性药物被水湿润能力附加剂。沉降容积比（sedimentationrate）:是指沉降物容积与沉降前混悬剂容积之比。乳剂（emulsions）：系指互不相溶两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成非均匀相液体分散体系。乳化剂选择：根据乳剂类型选择、根据乳剂给药途径选择、根据乳化剂性能选择、混合乳化剂选择。乳剂不稳定现象与基本状态：1、分层（delamination）乳剂分层系指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉现象、又称乳析。2、絮凝（flocculation）乳剂中分散相乳滴发生可逆聚集现象称为絮凝。3、转相（phaseinversion）由于某些条件变化而改变乳剂类型称为转相。4、合并（coalescence）与破裂（demulsification）乳剂中乳滴周围有乳化膜存在，乳化膜破裂导致乳滴变大，称为合并。合并进一步发展使乳剂分为油、水两相称为破裂。5、酸败（rancidify）乳剂受外界因素及微生物影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质现象称为酸败。乳剂制备方法：油中乳化剂法（又叫干胶法）、水中乳化剂法（又叫湿胶法）、新生皂法、两相交替加入法、机械法、纳米孔制备、复合乳剂制备。热源性质：耐热性、过滤性、吸附性、水溶性、不挥发性、热源能被强酸、强碱所破坏，也能被强氧化剂，如高锰酸钾或过氧化氢所氧化，超声波及某些表面活性剂也能使之失火。去除热源方法：高温法、酸碱法、吸附法、蒸馏法、粒子交换法、凝胶过滤法、反渗透法、超滤法、其他。热压灭菌法：系指用高压饱与水蒸汽加热法杀灭微生物方法。紫外线灭菌法：是无菌室灭菌常用方法，该方法用于间歇与连续操作过程中。一般在每天工作前开启1小时左右，操作间歇中亦应开启0·5~1小时，必要时可在操作过程中开启。常用注射用溶剂：1、注射用水2、注射用油（只供肌肉注射）3、其他注射溶剂【乙醇、丙二醇（PG)、 聚乙二醇（PEG）、甘油、二甲基乙酰胺（DMA）】 渗透压调节方法——1、冰点降低法 W＝(0`52－a)÷b 式中，W—配制等渗溶液所需加 入等渗调节剂量，%，g/ml；a—药物溶液冰点下降度；b—用以调节等渗等渗剂1%溶液冰点 下降度。 2、氯化钠等渗当量法：与1 克药物呈等渗效应氯化钠量。 W＝(0`9－C×E)×V÷100 C—药物百分浓度 V—所配溶液体积 E—预配药物氯化钠 第 3 页 等渗当量，g；W—100ml 溶液中药物含量，%（g/v） F0 值：在湿热灭菌时，常用参 比温度定为121°C，以嗜热脂肪芽孢杆菌作为微生物指示菌，该菌在121°C 时，Z 值为10° C 则：F0＝△t∑（ ） F0 值为在一定灭菌温度（T）Z 为10°C 时灭菌t 时间所产生灭菌 效果与121°C，Z 值为10°C 所产生灭菌效果相同时，其灭菌效果相当于在121°C 下灭菌 F0 时间效果。因此称F0 为标准灭菌时间（min）。式中F0 又叫物理F0 目前F0 仅限用于热 压灭菌。 输液：系指由静脉滴注输入体内大剂量注射液，一次给药在100ml 以上。 输 液分类：电解质输液、营养输液、胶体输液、含药输液。 散剂：系指药物与适宜辅料经粉碎、均匀混合制成干燥粉末状制剂。 达到均匀混合处理方 法：1.各组分混合比例较大：此时应采用等量递加混合法，即先称取小剂量药粉，然后加入 等体积其他成分混匀，依次倍量增加，直至全部混匀，再过筛混合即可。2.各组分粒径差或 密度差较大：密度大在上，小垫底，粒度大垫底。3.药物具有粘附性或带点性：一般将量大 或不易吸附药粉或辅料垫底。量少或易吸附成分后加入。对混合时摩擦起电粉末，通常加少 量表面活性剂或润滑剂加以克服。4..含液体或易吸湿成分：先用处方中其他固体成分或吸 收剂来吸附液体成分。5.形成低共熔混合物：此时应尽量避免形成低共熔物混合比或各成分 分装服用时混合。 散剂质量要求：干燥失重：除另有规定外，按照干燥失重测定法测定， 在105℃干燥至恒重，减失重量不得超过2.0%；水分：按照水分测定法依法测定，除另有规 定外，不得超过9.0%（中药散剂）。 颗粒剂：系指药物与适宜辅料混合制成具有一定粒度干燥粒状制剂。主要用于口服，课直接 吞服或冲入水中饮服。 片剂分类：口服用片剂：片剂、包衣片（分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片）、泡腾片、咀 嚼片、分散片、缓释片、控释片、多层片口腔速崩片；口腔用片剂：舌下片、含片、口腔贴 片；外用片剂：可溶片、阴道片。 片剂辅料分类：根据各种辅料所起作用不同，将辅料分 为五大类：缓释剂（填充剂）：淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、无机 盐类、糖醇类。润湿剂与黏合剂：润湿剂：蒸馏水、乙醇；黏合剂：淀粉浆、纤维素衍生物、 聚维酮、明胶、聚乙二醇。崩解剂：干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲 纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂。润滑剂（助流剂、抗黏剂、润滑剂总称）：硬脂酸镁、 微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠。色、香、味及其调节剂。 片剂制备工艺可分为两大类或四小类：1.制粒压片法：湿法制粒压片法、干法制粒压片法。 2.直接压片法：粉末（药物结晶）直接压片法、半干式颗粒（空白辅料颗粒）压片法。 片 剂制备中可能出现问题：裂片、送片、粘冲、片重差异超限、崩解迟缓、溶出超限、含量不 均匀。 崩解时限（min）：普通皮（15）、浸膏片糖衣片（60）、分散片可溶片（3）、舌下片 泡腾片（5）、薄膜衣片（30）、肠溶衣片（在盐酸溶液中：两小时内不得有裂缝、崩解或软 化现象；磷酸盐缓冲液：1 小时内全部崩解并通过筛网）、结肠定位肠溶片（在盐酸溶液及 PH6.8 磷酸盐缓冲液中：不释放或不崩解；在PH7.5-8.0 磷酸盐缓冲液中：1 小时内完全释 放或崩解） 糖衣与薄膜衣区别：糖包衣是传统包衣方法，具有包衣时间长，辅料用量多， 防潮湿性差等缺点，包衣材料便宜、易得、无毒，设备简单等优点，目前主要用于中药片剂 包衣。与糖包衣相比薄膜包衣有增重少（包衣材料用量少）、包衣时间短、片面上可以印字、 美观、包衣操作可以自动化等优势。 胶囊剂：系指药物（或加有辅料）充填于空心硬质胶囊或密封于软质囊材中固体制剂。 空 胶囊组成：明胶是空胶囊主要成囊材料，是由骨皮水解而制得。 滴丸剂：系指固体或液体药物与适宜基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不 相混溶、互不作用冷凝介质中，由于表面张力作用使液滴收缩成球状而制成制剂，主要供口 服用。 软膏剂：系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成半固体外用制剂。 第 4 页 常用软膏基质可分三类：油脂性基质、水溶性基质、乳状性基质。 油脂性基质包括：烃 类（凡士林、石蜡）、类脂类（羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡)、动物油脂、硅酮类物质。 水溶性基 质：聚乙二醇类高分子化合物。 乳膏基质：其主要组分为水相、油相、乳化剂。常用油相 基质有：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油等。 栓剂：系指药物用于适宜基质制成供腔道给药固状制剂。 常用栓剂基质有油脂性基质与水 溶性基质。 油脂性基质：可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸酯。 水溶性基质：甘油明胶、